1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Mineralocorticoid Receptor

Mineralocorticoid Receptor (盐皮质激素受体)

盐皮质激素受体 (MR) 是一种细胞内类固醇激素受体,是核受体超家族的成员,可介导两种重要的肾上腺类固醇(醛固酮和皮质醇)的生理作用。盐皮质激素受体与糖皮质激素受体 (GR) 密切相关,可以无差别地结合盐皮质激素和糖皮质激素。远端肾单位中的盐皮质激素受体被其配体醛固酮激活,在钠重吸收和血压调节中起重要作用。除了调节钠平衡和控制血压外,醛固酮-人盐皮质激素受体串联还对心血管和中枢神经系统发挥重要的调节作用。

盐皮质激素受体参与调节钠转运致密上皮细胞(如远端肾单位、结肠、肺、唾液腺和汗腺)的水电解稳态。在这些上皮靶细胞中,醛固酮作用的盐皮质激素特异性是由酶 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 (11-HSD2) 赋予的,该酶将活性糖皮质激素转化为无活性代谢物。盐皮质激素受体也在非上皮组织中表达,例如心脏、脑的某些区域、大血管和单核白细胞。配体激活的盐皮质激素受体在细胞核内转位,与一致的糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列相互作用后,发挥转录因子的作用。盐皮质激素受体可以激活或抑制靶基因的转录,而靶基因的鉴定正在受到深入研究。

Mineralocorticoid receptor (MR) is an intracellular steroid hormone receptor, and a member of the nuclear receptor superfamily, that mediates the physiological action of two important adrenal steroids, aldosterone and cortisol. Mineralocorticoid receptor is closely related to the glucocorticoid receptor (GR), and it can indifferently bind mineralocorticoid and glucocorticoid hormones. Activation of the mineralocorticoid receptor in the distal nephron by its ligand, aldosterone, plays an important role in sodium reabsorption and blood pressure regulation. Besides the regulation of sodium balance and the control of blood pressure, aldosterone-human mineralocorticoid receptor tandem also exerts important regulatory functions on the cardiovascular and central nervous systems.

Mineralocorticoid receptor participates in the regulation of hydroelectrolytic homeostasis in sodium-transporting tight epithelia such as distal nephron, colon, lung, and salivary and sweat glands. In such epithelial target cells, the mineralocorticoid specificity of aldosterone action is given by the enzyme 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (11-HSD2), which converts active glucocorticoids into inactive metabolites. Mineralocorticoid receptor is also expressed in nonepithelial tissues such as the heart, some areas of the brain, large blood vessels, and mononuclear leukocytes. The ligand-activated mineralocorticoid receptor is translocated in the nucleus and acts as a transcription factor after its interaction with the consensus glucocorticoid response element (GRE) sequences. Mineralocorticoid receptor could activate or inhibit transcription of target genes whose identification is under intense investigation.

Mineralocorticoid Receptor 相关产品 (56):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16276A
    Osilodrostat phosphate Inhibitor 99.35%
    Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
    Osilodrostat phosphate
  • HY-113151
    18-Oxocortisol Antagonist 99.86%
    18-Oxocortisol 是由醛固酮合酶 (CYP11B2) 产生的皮质醇衍生物。18-Oxocortisol 是天然存在的盐皮质激素 (mineralocorticoid) 激动剂。18-Oxocortisol 是肾上腺静脉采样中的生物标志物。
    18-Oxocortisol
  • HY-B0561S
    Spironolactone-d7

    螺内酯 d7

    Antagonist 99.96%
    Spironolactone-d7 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50
    Spironolactone-d<sub>7</sub>
  • HY-B1438R
    Canrenone (Standard)

    螺内酯EP杂质F (Canrenone)(标准品)

    Antagonist
    Canrenone (Standard) 是 Canrenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。
    Canrenone (Standard)
  • HY-B0561S1
    Spironolactone-d3

    螺内酯 d3

    Antagonist 99.82%
    Spironolactone-d3 是 Spironolactone 的氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50
    Spironolactone-d<sub>3</sub>
  • HY-111372R
    Finerenone (Standard) Antagonist
    Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
    Finerenone (Standard)
  • HY-111372A
    (Rac)-Finerenone Antagonist 99.66%
    (Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM),与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。
    (Rac)-Finerenone
  • HY-B0251R
    Eplerenone (Standard)

    依普利酮(标准品)

    Antagonist 99.94%
    Eplerenone (Standard) 是 Eplerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
    Eplerenone (Standard)
  • HY-12738
    PF-3882845 Antagonist 99.90%
    PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。
    PF-3882845
  • HY-B1203AR
    Fludrocortisone acetate (Standard)

    醋酸氟氢可的松(标准品)

    Agonist 98.77%
    Fludrocortisone acetate (Standard) 是 Fludrocortisone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素, 有潜力用于阿狄森氏病的研究,可减少尿液中钠丢失量, 也用于增加血压。
    Fludrocortisone acetate (Standard)
  • HY-107631
    Oxprenoate potassium Antagonist ≥98.0%
    Oxprenoate potassium 是一种有效的 mineralocorticoid (MR) 拮抗剂。Oxprenoate potassium 增强 DEX (地塞米松) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis
    Oxprenoate potassium
  • HY-B1438S
    Canrenone-d6

    坎利酮-d6

    Antagonist 98.78%
    Canrenone-d6 是 Canrenone 的氘代物。Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。
    Canrenone-d<sub>6</sub>
  • HY-111372S1
    Finerenone-d5

    非奈利酮-d5

    Antagonist
    Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
    Finerenone-d<sub>5</sub>
  • HY-111372S
    Finerenone-d3
    Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
    Finerenone-d<sub>3</sub>
  • HY-P5458
    SRC-1 (686-700) Activator
    SRC-1 (686-700) 是一种有生物活性的肽。(该肽是氨基酸 686 至 700 的片段,包含第二个 LXXLL 基序,源自类固醇受体共激活剂 (SRC1) 的 NR 盒 II。共激活蛋白以配体依赖性方式与核受体相互作用并增强转录。)
    SRC-1 (686-700)
  • HY-B1203S
    Fludrocortisone-d5

    氟氢可的松-d5

    Agonist
    Fludrocortisone-d5 是 Fludrocortisone 的氘代物。Fludrocortisone是一种合成的盐皮质激素,具有抗炎功能。
    Fludrocortisone-d<sub>5</sub>
  • HY-B1438S1
    Canrenone-d4

    坎利酮-d4

    Antagonist
    Canrenone-d4 是 Canrenone 氘代物。Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。
    Canrenone-d<sub>4</sub>
  • HY-132809A
    (S)-Baxdrostat Inhibitor 98.84%
    (S)-Baxdrostat 是 Baxdrostat 的 S-对映异构体。Baxdrostat 是一种醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。
    (S)-Baxdrostat
  • HY-117965
    Miricorilant Antagonist
    Miricorilant (CORT 118335) 是一种双重选择性糖皮质激素 (GR) 调节剂/盐皮质激素 (MR) 拮抗剂。Miricorilant 可用于研究下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴相关的疾病。
    Miricorilant
  • HY-B1203AS
    Fludrocortisone acetate-d5

    醋酸氟氢可的松-d5

    Agonist
    Fludrocortisone acetate-d5 是 Fludrocortisone acetate 氘代物。Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素, 有潜力用于阿狄森氏病的研究,可减少尿液中钠丢失量, 也用于增加血压。
    Fludrocortisone acetate-d<sub>5</sub>